Нош-пен MR таблеткалар

  • Препаратнинг савдо номи: Нош-Пен MR
  • Таъсир этувчи модда (ХПН): дротаверин гидрохлориди.
  • Дори шакли: таблеткалар.
  • Таркиби:
  • 1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:
  • фаол модда: дротаверин гидрохлориди – 40 мг;
  • ёрдамчи моддалар: сут қанди, маккажўхори крахмали, кросповидон, тальк, магний стеарати, стеарин кислотаси.
  • Таърифи: сариқ рангли яшил тусли таблеткалар.
  • Фармакотерапевтик гуруҳи. Спазмолитик воситалар.
  • АТХ коди: A03AD02
Категория:

Фармакологик хусусиятлари:

Миотроп спазмолитик. Кимёвий тузилиши ва фармакологик хусусиятлари бўйича папаверинга яқин, аммо кучлироқ ва давомийроқ таъсирга эга. Дротавериннинг таъсири папавериннинг таъсиридан кучлироқ, сўрилиши эса – тезроқ ва тўлиқроқ, у плазма оқсиллари билан камроқ боғланади.

Дротаверин изохинолиннинг ҳосиласи бўлиб, фосфодиэстераза III (ФДЭ III) ва ФДЭ V изоэнзимларни ингибиция қилмасдан, (ФЭД IV) ферментини сусайтириш йўли билан силлиқ мушакларга спазмолитик таъсир кўрсатади. Фосфодиэстераза IV ферментининг ингибиция қилиниши, цАМФ концентрациясини ошишига олиб келади, бу миозиннинг киназасини енгил занжирининг (MLCK) фаоллигини пасайтиради, бу ўз навбатида силлиқ мушакларни бўшашига олиб келади.

Миокард ва қон томирларнинг силлиқ мушаклари ҳужайраларидаги цАМФ ни гидролизловчи фермент, асосан ФДЭ III изоэнзимидир, бу, дротаверин юрак-қон томирлар томонидан турли ножўя таъсирлар чақирган ва юрак-томир тизимига яққол таъсири бўлмаган самарали спазмолитик модда эканлигидан далолат беради.

Препарат нерв бошқарилиши ва ҳам нерв, ҳам мушак этиологияли ўз-ўзини бошқаришнинг бузилиши оқибатидаги силлиқ мушакларнинг спазмларида самаралидир. Вегетатив иннервациянинг туридан қатъий назар, дротаверин меъда-ичак, ўт йўллари, урогенитал ва қон томир тизимларида жойлашган силлиқ мушакларига таъсир қилади.

Ўзининг қон томирларни кенгайтирувчи таъсири туфайли, у тўқималарда қон айланишини яхшилайди.

Фармакокинетикаси:

Препарат перорал қўлланганида меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади. Катта бўлмаган концентрацияларда плазма альбуминлари, a- ва b- глобулинлари билан боғланади. Перорал қўлланганида қон зардобидаги максимал концентрацияси (Cmax) 45-60 минутда қайд қилинади. Препаратнинг метоболизми жигарда кечади. Ярим чиқарилиш даври (Т1/2) – 16-22 соат ташкил қилади. 72 соат ичида амалда организмдан чиқарилади, тахминан 50% – сийдик билан, 30% – аҳлат билан чиқарилади. Асосан метоболитлари кўринишида чиқарилади, сийдикда ўзгармаган ҳолда аниқланмайди. Йўлдош орқали ўтади.

Қўлланилиши:

  • билиар тизим касалликларида силлиқ мушакларини спазми (холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит);
  • сийдик-чиқариш тизимининг силлиқ мушакларини спазми (нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, сийдик пуфаги тенезмлари).

Ёрдамчи восита сифатида:

  • овқат ҳазм қилиш йўллари силлиқ мушкларининг спазмида (меъда ва ўникки бармоқ ичакнинг яраси, гастрит, энтерит, колит, меъданинг кардиал сфинктери спазми ва пилороспазм, метеоризм билан кечувчи, йўғон ичакни таъсирланиш синдроми);
  • зўриқишдаги бош оғриғи;
  • гинекологик касалликларда (альдисменорея), ҳомиладаорлик даврида бачадоннинг кучайган тонусини камайтириш учун, хавф солувчи абортда қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари:

Ичга, катталарга 40-80 мг дан (40 мг дан 1-2 таблетка) кунига 3 марта буюрилади.

6 ёшгача бўлган болаларга препаратни 10-20 мг бир марталик дозада буюрилади, максимал суткалик доза – 120 мг; 6 дан 12 ёшгача –20 мг, максимал суткалик доза – 200 мг. Буюришлар сони – суткада 1-2 марта.

Қўллаш давомийлиги шифокор томонидан белгиланади.

Ножўя таъсирлари:

Меъда-ичак йўллари томонидан: (>1/10000, <1/1000) – кўнгил айниши, қабзият;

Марказий нерв тизими томонидан: (>1/10000, <1/1000) – бош оғриғи, бош айланиши, уйқусизлик;

Юрак-қон томир тизими томонидан: (>1/10000, <1/1000) – юракни тез уриши, артериал гипотензия, аритмия, қизиб кетиш ҳисси;

Нафас тизими томонидан: бронхоспазм, бурун шиллиқ қаватини шиши.

Аллергик дерматоз, кучли терлаш, Квинке шиши жуда кам кузатилади.

Қандайдир ножўя реакциялар пайдо бўлганида шифокорга мурожаат қилиш лозим.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар:

Дротаверинга ёки препаратнинг ҳар қандай бошқа компонентига юқори сезувчанлик. Жигар, буйраклар фаолиятини оғир бузилишлари ва юрак етишмовчилиги, II–III даражали атриовентрикуляр блокада, артериал гипотензия, глаукома, лактоза танқислиги, галактоземия ёки глюкоза – галактозани кам сўрилиш синдроми. 1 ёшгача бўлган болалар.

Дориларнинг ўзаро таъсири:

Дротаверин гидрохлоридини морфин билан бир вақтда қабул қилиш, морфиннинг спазмоген фаоллигини пасайтиради, леводопа билан – унинг антипаркинсоник таъсирини камайтиради, ригидлик, треморни кучайтиради. Препарат спазмолитикларнинг (шу жумладан м–холиноблокаторларнинг) самарасини кучайтиради; трициклик антидепрессантлар, хинидин, новокаинамид томонидан чақирилган артериал гипотензияни кучайтиради. Фенобарбитал билан бир вақтда қабул қилиш, дротавериннинг спазмолитик таъсирини кучайтиради.

Препаратни бошқа дори воситалари билан қўллаш зарурати туғилганда, шифокор билан маслаҳатлашиш керак.

Махсус кўрсатмалар:

  • Препаратни ҳомиладорлик ва лактация даврида, шунингдек коронар артерияларнинг яққол атеросклерози, артериал босимни (АБ) паст бўлган беморларга эҳтиёткорлик билан буюрилади.
  • Препаратнинг бевосита силлиқ мушакларга таъсир қилиши туфайли, у холиноблокаторлар гуруҳи дори воситаларини қўллаш мумкин бўлмаган холатларида спазмолитик воситасида сифатида ишлатилиши мумкин (глаукома, простата безининг гипертрофияси ва бошқ).
  • Ножўя таъсирлар пайдо бўлган ҳолларда препаратни бекор қилиш лозим.
  • Дротаверинни ҳомиладорлик даврида парентерал қўллаш тератоген ва эмбриотоксик таъсирларга олиб келмайди. Бироқ, дори воситаси ҳомиладорлик вақтида буюрилганида эҳтиёткорлик зарур.
  • Керакли клиник маълумотларнинг йўқлиги туфайли лактация даврида буюриш тавсия этилмайди.
  • Агарда препарат қўлланганидан сўнг беморларда бош айланиши кузатилса, улар автомобилни бошқариш ва юқори диққатни талаб қилувчи ишларни бажариш каби потенциал хавфли машғулотлардан сақланишлари керак.
  • Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва ўрамида кўрсатилган яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши:

  • Симптомлари: препаратнинг ножўя таъсирлари кучаяди, атриовентрикуляр блокада, юракни тўхтаб қолиши, нафас марказининг фалажи юз бериши мумкин.
  • Даволаш: қусишни чақириш ва меъдани ювиш. Сурги воситаларни қўллаш. Пациент шифокор кузатуви остида бўлиши керак. Даволаш – симптоматик.

Чиқарилиш шакли: Таблеткалар, 40 мг контур-уяли ўрамларда.

Сақлаш шароити: Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин

Яроқлилик муддати: 3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби:  Рецептсиз.