MR Метронидазол инфузия учун эритма 500мг/100мл

  • Препаратнинг савдо помп:  MR Метронидазол
  • Таъсир этувчи модда (ХПН): метронидазол
  • Дори шакли: инфузия учун эритма
  • Таркиби:
  • 100мл эритма қуйдагиларни сақлайди:
  • фаол модда: метронидазол – 500мг;
  • ёрдамчи моддалар: натрий хлориди, инъекция учун сув.
  • Таърифи:рангсиз ёки оч-сариқ рангли эритма
  • Фармакотерапевтик гурухи: Протозойларга карши восита.
  • АТХ коди: J01XD01

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси:

Протозойларга қарши ва микробларга қарши препаратдир. 5-нитроимидазолнинг хосиласи ҳисобланади. Таъсир механизми анаэроб микроорганизмлар ва соддаларнинг хужайра ички транспорт оқсилларининг 5-нитрогурухини биокимёвий тикланишига боғлик. Тикланган 5-нитрогурухи микроорганизмлар ҳужайрасининг ДНК си билан ўзаро таъсир қилиб, уларнинг нуклеин кислоталари синтезини ингибиция қилади, бу бактериянинг нобуд бўлишига олиб келади. Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.,хамдаоблигатанаэробларBacteroides spp. (шужумладанBacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thefaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp.,Veillonela spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens),ваайримграммусбатмикроорганизмларга (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.)нисбатанфаол. УшбуштаммаларучунМБК 0,125-6,25 мкг/млниташкил қилади. АмоксициллинбиланбиргаHelicobacter pyloriганисбатан (амоксициллинметронидазолгачидамлиликривожланишинибостиради) фаолликнамоён қилади.

Метронидазолаэробмикроорганизмларвафакультативанаэробларгасезгирэмас, аммоаралашфлораборлигида (аэробларваанаэроблар) метронидазолантибиотикларбиланоддийаэробларга қаршисамаралисинергиктаъсир қилади.

Усмаларнинурланишгасезгирлигиниоширади, алкоголгасенсибилизацияни (дисульфирамсимонтаъсир) чакиради, репаративжараёнларнирағбатлантиради.

Фармакокинетикаси: Организмнингкўпчиликтўқимавасуюқликларида, шужумладан ўпкалар, буйраклар, жигар, тери, оркамиясуюқлиги, бош мия, сафро, сулак, амниотиксуюклик, абсцессларбушлиғи, қинсекрети, уруғсуюқлиги, кўкраксутидабактерицидконцентрацияларгаэришади. Гематоэнцефаликвайўлдоштусиғидан ўтади. Катталардатаксимланишҳажми (Va) – тахминан 0,55 л/кг; янгитуғилганчақалоқларда – 0,54 – 0,81 л/кг. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 10-20%.

Қондаги максимал концентрацияга (Смах) 30-60 минутдан кейин эришилади, терапевтик концентрацияси 6-8 соат давомида сақланади. Препаратнинг қондаги минимал концентрацияси (Cmin) кейинги юборишда-18 мкг/мл. Нормал сафро хосил бўлишида метронидазолнинг сафродаги концентрацияси вена ичига (в/и) юборилганида, плазмадаги концентрациясидан анча юқори бўлиши мумкин.

Организмда метронидазолнинг таҳминан 30-60% гидроксил гурухини кўшилиш, оксидланиш ва глюкуронизация йўли билан метаболизмга учрайди. Асосий метаболити (2-окси метронидазол) ҳам протозойларга ва ҳам микробларга қарши таъсир кўрсатади.

Жигарнинг нормал функциясида яримчиқарилиш даври (Т1/2) – 8 соат(6 соатдан 12 соатгача), жигарнинг алкоголли шикастланишида – 18 соат (10 соатдан 29 соатгача),: хомиладорликнинг 28-30 хафталигида янги туғилган чакалоқларда тахминан – 75 соат, 32-35 хафталигида мувофиқ – 35 соат, 36-40 хафталигида 25 соат. Буйраклар орқали – 60-80% (20% ўзгармаган холда), ичаклар орқали – 6%-15% чиқарилади.Буйрак клиренси – минутига 10,2 мл. Буйраклар функцияси бузилган беморларга қайта юборилганидан кейин метронидазолнинг қон зардобида тўпланиши кузатилиши мумкин (шунинг учун буйраклар функциясининг оғир бузилишлари бўлган беморларда қабул қилиш сонини камайтириш керак). Метронидазол ва асосий метболитлари гемодиализда қондан тез чиқарилади (ТS2,6 соатгача қискаради). Перитонеал диализда оз микдорда чиқарилади.

 

Қўлланилиши

Протозой инфекциялари: ичакдан ташкари амёбиаз, шу жумладан жигарнинг амёбали абсцесси, ичак амёбиази (амёбали дизентерия), трихомониаз, гиардиазис, балантидиоз, лямблиоз, тери лейшмониози, трихомонад вагинити, трихомонад уретрити, Bacteroidesspp. (шу жумладан B.fragilis, B.distasonis, B.ovatus, B.thetaiotaomicron, B.vulgatus) чакирган инфекциялар: суяклар ва бўғимларнинг инфекциялари, марказий нерв тизимининг (МНТ) инфекциялари, шу жумладан менингит, бош мия абсцесси, бактериал эндокардит, пневмония, ўпка эмпиемаси ва абсцессида қўлланади.

Bacteroides турлари, шу жумладан B.fragilis гурухи, Clostridium, Peptococcus ва Peptostreptococcus турлари чақирган инфекциялар: қорин бўшлиғининг инфекциялари (перитонит, жигар абсцесси), кичик чаноқ аъзоларининг инфекциялари (эндометрит, эндомиометрит, фаллопий найлари ва тухумдонлар абсцесси, жаррохлик операцияларидан кейинги қин равоғи инфекциялари), тери ва юмшок тўқималарининг инфекциялари, сепсис. Сохтамембраноз колит (антибиотикларни куллаши билан боғлиқ).

Helicobacter pylori билан боғлик бўлган гастрит ёки ун икки бармок ичак яраси. Операциядан кейинги асоратларни (айникса чамбар ичак тўғри  ичак олди сохасидаги аралашувлар, аппендэктомия, гинекологик oперациялар) олдини  олиш.

Ўсмалари бўлган беморларни нур билан даволаш (усманинг чидамлилиги ўсма хужайраларидаги гипоксия билан боғлиқ бўлган холларда,радиосенсибилизация қилувчи воситаси сифатида). Алкоголизмда қўлланилади.

Қўллаш усули ва дозалари:

  • Катталар ва 12 ёшдан ошган болаларга бошланғич 0,5-1 г дозада в/и томчилаб (инфузиянинг давомийлиги 30-40 минут), кейин хар 8 соатда 500 мг дан минутига 5 мл тезликда буюрилади. Яхши ўзлаштирилганида биринчи 2-3 инфузиядан кейин оқим билан юборишга ўтилади. Даволаш курси 7 кун. Зарурати бўлганида в/и га юбориш узоқроқ муддат давом эттирилади. Максимал суткалик доза – 4 г. Кўрсатмалар бўйича ичга, 400 мг дозада суткада 3 марталик тутиб турувчи қабулга ўтиш амалга оширилади. 12 ёшгача бўлган болаларга ҳудди шундай бир марталик 7,5 мг/кг дозада буюрилади.
  • Йирингли-септик касалликларда одатда 1 даволаш курси утказилади.
  • Олдини олиш мақсадида катталар ва 12 ёшдан ошган болаларга в/и га томчилаб операция арафасида 0,5-1 г дан, операция куни ва кейинги кунда суткада 1,5 г дан (500 мг дан хар 8 соатда) буюрилади. 1-2 кундан кейин ичга тутиб турувчи даволашга ўтилади. Сурункали буйрак етишмовчилиги (СБЕ) ва креатинин клиренси (КК) минутига 30 мл дан кам ва ёки жигар етишмовчилиги булган беморларда максимал суткалик доза – 1 г дан куп эмас, қабуллар сони – суткада 2 марта.Радиосенсибилизацияловчи восита сифатида в/и га томчилаб 160 мг/кг ёки тана юзасининг 4-6 г/кв. м хисобидан нурлантиришни бошлашдан 0,5 – 1 соат олдин юборилади.
  • Нурлантиришнинг хар бир сеансидан олдин 1-2 хафта давомида қўлланади. Hypбилан даволашнинг кoлган даврида метронидазол қўлланмайди. Максимал бир марталик доза 10 г дан, курслик – 60 г дан ошмаслиги керак. Нурлантириш чакирган интоксикацияни бартараф қилиш учун глюкоза ёки натрий хлоридининг изотоник эритмаларини томчилаб юбориш қўлланади.

Ножўя таъсирлари:

  • Овқат ҳазм килиш тизими томонидан: диарея, анорексия, кўнгил айниши, қусиш, ичак санчиғи, қабзият, оғизда «металл» таъми, оғизни куриши, глоссит, стоматит, панкреатит.
  • Нерв тизими томонидан: бош айланиши, харакатлар координациясини бузилиши, атаксия, онгни чалкашиши, таъсирчанлик, депрессия, юкори кўзғалувчанлик, ҳолсизлик, уйқусизлик, бош оғриғи, тиришишлар, галлюцинациялар, периферик нейропатия.
  • Аллергик реакциялар: эшакеми, тери тошмаси, тери гиперемияси, бурунни битиши, иситма, артралгиялар.
  • Сийдик-жинсий тизими томонидан: дизурия, цистит, полиурия, сийдикни тутиб тураолмаслик, кандидоз, сийдикни кизил-жигарранг рангга бўялиши.
  • Маҳаллий реакциялар: тромбофлебит (оғрик, инъекция қилинган жойида қизариш ёкишиш). Бошкалар: нейтропения, лейкопения, ЭКГ даТ тишини текисланиши.

 

Қўллаш мумкин бўлмаган холатлар:

  • Ўта юқори сезувчанлик, лейкопения (шу жумладан анамнезда), МНТ органик шикастланишлари (шу жумладан тутканок), жигар етишмовчилиги, (юқори дозаларда буюрилган холда), хомиладорлик (I уч ойлиги), лактация даврида қўллаш мумкин эмас.
  • Эхтиёткорлик билан – хомиладорлик (II-IIIучойликлар), буйрак/жигар етишмовчилиги.

Дориларнинг ўзаро таъсири:

  • Метронидазол в/и га юбориш учун бошка дори воситалари билан аралаштириш тавсия қилинмайди.Билвосита антикоагулянтларнинг таъсирини кучайтиради, бу протромбин хосил бўлиши вақтини узайишига олиб келади.
  • Дисульфирамга ўхшаб этанолни ўзлаштираолмасликни чақиради. Дисульфирам билан бир вактда қўллаш турли неврологик симптомларни ривожланишига олиб келиши мумкин(буюришлар интервали – 2 хафтадан кам бўлмаслиги керак).
  • Циметидин метронидазолнинг метаболизмини ингибиция қилади, бу кон зардобида унинг концентрациясини ошишига ва ножуя ҳолатларни ривожланиш хавфини ошишига олиб келиши мумкин.
  • Жигар микросомал оксидланиш ферментларини рағбатлантирувчи (фенобарбитал, фенитоин) препаратларни бир вақтда буюриш, метронидазолнингчиқарилишини тезлаштириши мумкин, бунинг натижасида унинг плазмадаги концентрацияси камаяди.
  • Литий  препаратлари   билан   бир  вақтда  қабул   қилинганда,  литий  препаратларнинг  плазмадаги концентрациясини ошиши ва интоксикация симптомларини ривожланиши мумкин.
  • Қутбсизлантирмайдиган миорелаксантлар (векуроний бромиди) билан бирга қўллаш тавсия қилинмайди.
  • Сульфаниламидлар метронидазолнинг микробларга қарши таъсирини кучайтиради.

Маҳсус кўрсатмалар:

  • Даволаш даврида этанолни қабул қилиш мумкин эмас (дисульфирамсимон реакциялар ривожланиши мумкин: қоринда спастик оғриклар, кўнгил айниши, қусиш, бош оғриғи, юзга тўсатдан қон оқиб келиши).
  • 18 ёшгача бўлган пациентларда амоксициллин билан мажмуада қўллаш тавсия қилинмайди.
  • Узоқ муддат даволашда қон манзарасини назорат қилиш керак.
  • Лейкопенияда даволашни давом эттириш имконияти инфекцион жараённи ривожланиш хавфига боғлик.Атаксия, бош айланишини пайдо бўлиши ва беморларда бошка хар кандай неврологик холатнинг ёмонлашиши даволашни тўхтатилишини талаб килади.
  • Трепонемаларни иммобилизация килиши ва сохтамусбат Нельсон синамасига олиб келиши мумкин.
  • Сийдикни тўқ ранга бўяйди.
  • Аёлларда трихомонад вагинитни ва эркакларда трихомонад уретритни даволашда жинсий хаётдан сакланиш керак. Жинсий шерикларни бир вақтда даволаш зарур. Даволаш хайз кўриш вақтида тўхтатилмайди. Трихомониазни даволашдан кейин хайз кўришнинг навбатдаги уч цикли олдидан ва кейин назорат синамаларини ўтказиш лозим. Лямблиозни даволашдан кейин, агар симптомлар сақланиб қолса сакланса, 3-4 хафтадан кейин бир неча кун интервалида ахлатни 3 марта тахлилини (айрим муваффакиятли даволанган беморларда лямблиоз симптомларигаўхшаш бўлиб инвазия чақирган лактозани ўзлаштира олмаслик бир неча хафта ёки ойлар давомида сақланиши мумкин) ўтказиш лозим.
  • Лактация даврида эмизишни тўхтатиш тавсия қилинади.

Дозани ошириб юборилиши:

  • Симптомлари: кўнгил айниши, қусиш, атаксия.
  • Даволаш: меъдани ювиш, фаоллаштирилган кумирни юбориш (препарат ичга қабул қилинган холда), гемодиализни ўтказиш. Метронидазол ва унинг метаболитлари гемодиализда яхши чиқарилади.

Чиқарилиш шакли: Инфузия учун эритма 500мг/100 мл, 100 мл дан пластик флаконларда ёки шиша бутилкаларда.

Сақлаш шароити:

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25° С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин.

Яроқлилик муддати: 3 йил. Яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дорихоналардан бериш тартиби: Рецепт бўйича.