Фармакологические свойства

Обладает выраженными антиоксидантными свойствами. Регулирует транспорт водорода во многих биохимических реакциях, улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, участвует в образовании тетрогидрофолиевой кислоты и регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена. Поддерживает коллоидное состояние межклеточного вещества и нормальную проницаемость капилляров (угнетает гиалуронидазу). Активирует протеолитическое ферменты, участвует в обмене ароматических аминокислот, пигментов и холестерина, способствует накоплению в печении гликогена. За счет активации дыхательных ферментов в печении усиливает ее детоксикационную и белковообразовательную функции, повышает синтез протромбина. Улучшает желчеотделение, восстанавливает внешнесекреторную функцию поджелудочной железы и инкреторную-щитовидной.

Регулирует иммунологические реакции (активирует синтез антител, С-компонента комплемента, интерферона), способствует фагоцитозу, повышает сопротивляемость организма инфекциям. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Тормозит высвобождение и ускоряет деградацию гистамина, угнетает образование простагландинов и др. медиаторов воспаления и анафилаксии.

Фармакокинетика

Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем во все ткани: депонируется в задней доле гипофиза, коре надпочечников, глазном эпителии, межуточных клетках семенных желез, яичниках, печени, мозге, селезенке, поджелудочной железе, легких, почках, стенке кишечника, сердце, мышцах, щитовидной железы. Метаболизируется, примущественно в печени, в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и дикетогулоновую кислоты. Неизмененный аскорбат и метаболиты выводятся с мочой, фекалиями, потом, грудным молоком. При высоких дозах, когда концентрация в плазме достигает более 1,4 мг/дл, выведение резко усиливается, причем повышенная экскреция может сохранятся после прекращения приема. Курение и употребление этилового спирта ускоряют разрушение аскорбиновый кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая его запасы в организме.

Показания к применению

Гиповитаминоз С, геморрагический диатез, капилляротоксикоз, геморрагический инсульт, в качестве вспомогательного средства: кровотечения (носовые, легочные, маточные и др.), инфекционные заболевания, интоксикации, алкогольный и инфекционный делирий, острая лучевая болезнь, посттрансфузионные осложнения, заболевания печени (болезнь

Боткина; хронические гепатиты и циррозы), ЖКТ (ахилия, язвенная болезнь, особенно после кровотечения, энтериты, колиты, гельминтозы), холецистит, надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона), вяло заживляющие раны, язвы, переломы костей, дистрофия, физические и умственные перегрузки, беременность и лактация, гемосидероз, меланодермии, эритродермии, псориаз, хронические распространенные дерматозы, атеросклероз, бронхиальная астма, диффузные болезни соединительной ткани (ревматоидный артрит, системная красная волчанка, склеродермия) и др; передозировка антикоагулянтов, отравление аконитом, анестезином, анилином, антабусом, барбитуратами, бензолом, дихлорэтаном, калия перманганатом, метиловым спиртом, мышьяком, окисью углерода, синильной кислотой сульфаниламидами, таллием, фенолами, хинином.

 Способ применения и дозы

Применяют внутримышечно (в/м) и внутривенно (в/в). При этом лечебные дозы для взрослых составляет 1-5 мл (5% или 10% раствора натриевой соли (аскорбинат натрия)) (при отравлениях до 60 мл). Детям назначают 1-2 мл (5% раствора) в сутки. Курс лечения зависит от характера и течения заболевания.

Побочные действия

Артериальная гипертензия, нарушение обмена веществ, угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и синтеза глюкогена, снижение проницаемости капилляров и ухудшение трофики тканей, тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, тромбообразования, эритроцитопения, нейтрофильный лейкоцитоз, дистрофия миокарда, повреждение гломерулярного аппарата почек, аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок); при длительном приеме образование мочевых камней, нарушение обмена цинка, меди, повышение возбудимости ЦНС, нарушение сна, развитие микроангиопатий.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тромбофлебит, склонность к тромбозам, сахарный диабет.

Лекарственные взаимодействия

Повышает концентрацию в крови салицилатов (увеличивает риск кристаллурии), этинилэстрадиола, бензилценициллина и тетрациклинов, снижает – оральных контрацептивов. Уменьшает антикоагуляционный эффект производных кумарина. Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа. Препараты хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, кортикостероиды при длительном применении истощают запасы витамина С.

 Особые указания

Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активности трансаминаз, ЛДГ).

Во время длительного лечения необходим контроль функции почек. АД и уровнем глюкозы (особенно при назначении высоких доз).

Применение при беременности и в период лактации

При беременности и в период лактации применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Теоретически существует опасность для ребенка при применении матерью высоких доз аскорбиновой кислоты (рекомендуется не превышать кормящей матерью максимума ежедневной потребности в аскорбиновой кислоте).

Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II-III триместрах беременности – около 60 мг. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у новорожденного возможно развитие синдрома “отмены”.

Минимальная ежедневная потребность в период лактации – 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита у грудного ребенка.

Влияние на способность управлять автомобилем и работу с движущимися механизмами: не влияет.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.

Передозировка

Симптомы: нефролитиаз, бессонница, раздражительность, гипогликемия.

При в/в введении высоких доз – угроза прерывания беременности (вследствие гиперэстрогенемии), гемолиз эритроцитов.

Лечение: симптоматическое, форсированный диурез.

Форма выпуска

5% раствор для инъекций по 2 мл в ампулы из нейтрального стекла. По 10 ампул в контурную ячейковую упаковку из ПВХ.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

 Срок годности

1 год.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.