MR Аптиприм суспензия 240 мг/5мл

  • Препаратнинг савдо номи: MR Аптиприм
  • Таъсир этувчи моддалар (ХПН): сульфаметоксазол, триметоприм
  • Дори шакли: перорал қўллаш учун суспензия
  • Таркиби:
  • 100 мл суспензия қуйидагиларни сақлайди:
  • фаол моддалар: сульфаметаксазол – 4,0 г, триметоприм – 0,8 г.
  • ёрдамчи моддалар: метилгидроксибензоати, пропилпарагидроксибензоат, аспартам, сахароза, натрий кармеллоза, полисорбат 80, ментол, овқат ҳушбўйи эссенцияси,  тозаланган сув.
  • Таърифи: оқ ёки оч-сарғиш тусли, ертути ҳидли суспензия.
  • Фармакотерапевтик гуруҳи: Антибактериал синтетик восита (сульфониламидлар).
  • АТХ коди: J01EE01.

Фармакологик хусусиятлари: Сульфаметаксазол ва диаминпиридин ҳосиласи – триметопримни 5:1 нисбатида сақловчи мажмуавий химиятерапевтик дори воситасидир. Сульфаметоксазол парааминобензой кислотасининг утилизациясини ва демак, дигидрофолат кислотасининг синтезини бузади. Триметоприм дигидрофолатни фаол тетрагидрофолатга айланишида иштирок этадиган ферментни ингибиция қилади. Иккала компонентнинг мажмуаси бактерицид таъсир олиш имконини беради. Бисептол граммусбат бактерияларга: стрептококклар (Streptococcus pheumoniae, S. agalactiae, S. viridans), стафилококклар (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids  ва грамманфий, шу жумладан кўпчилик Enterobacteriaceae таёқчалари (Salmonella, Shigella, Klebsiella, Proteus mirabilis, Enterobacter, Eschericha coli турлари), H.influenzae, Legionella spp., Yersinia enterocolitica, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, шунингдек Pneumocystis carini га нисбатан фаол. Препаратга таёқчалар (Mycobacteriaceae), вируслар, кўпчилик анаэроб бактериялар ва замбуруғлар чидамлидир.

Фармакокинетикаси: Ичга терапевтик дозада қабул қилинганидан кейин фаол модда тез ва деярли тўлиқ (90%) ингичка ичакнинг юқори қисмида сўрилади ва 60 минутдан кейин қон ва тўқималарда 12 соат давомида сақланадиган терапевтик концентрацияларига эришилади. Қон плазмасида фаол модданинг максимал концентрацияга 1-4 соатдан кейин эришилади. Плазма оқсиллари билан сульфаметоксазолнинг боғланиши 66% ва триметопримнинг – 45% ни ташкил қилади. Препарат организмда яхши тақсимланади.

Препарат кўкрак сутига киради ва йўлдош тўсиғи орқали ўтади. Сульфаметоксазол ва триметоприм жигарда метаболизмга учрайди.

Ярим чиқарилиш даври 10 дан 12 соатгача ўзгариб туради.

Қўлланилиши: Препаратга сезгир микроорганизмлар чақирган инфекцион-яллиғланиш касалликлари:

– нафас йўлларининг инфекциялари: сурункали бронхит (зўрайиши), катталар ва болаларда пневмоцист пневмония (даволаш ва олдини олиш);

– синусит, ўткир ўрта отит

– меъда-ичак йўлларининг инфекциялари: қорин тифи ва паратиф, бактериал дизентерия (шигеллёзлар), диарея, вабо.

– сийдик-жинсий аъзоларининг инфекциялари: сийдик чиқариш йўллари инфекциялари, юмшоқ шанкр;

– бошқа бактериал инфекциялар (антибиотиклар билан бирга қўллаш мумкин): нокардиоз, бруцеллёз (ўткир), актиномикоз, остеомиелит (ўткир ва сурункали), жанубий америка бластомикози, токсоплазмоз (мажмуавий даволаш таркибида) да қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари: Препарат оғиз орқали кўп миқдордаги суюқлик билан овқат вақтида ёки дарҳол овқатдан кейин қабул қилинади.

Қўллашдан олдин бир хил суспензия ҳосил бўлгунича чайқатинг.

5 мл суспензия 200 мг сульфаметаксазол ва 40 мг триметоприм сақлайди.

Ўрамига шкалали ўлчов қопқоқчаси илова қилинади.

Болаларда, одатда суткада 1 кг тана вазнига 24 мг дан 36 мг гача MR Аптиприм қўлланади.

Одатда болаларга қуйидаги дозада буюрилади:

 

      ёши

 

доза

3 ойликдан

6 ойликкача

(6-8 кг)

7 ойликдан

3 ёшгача

(9-15 кг)

4 ёшдан

6 ёшгача

(16-22 кг)

7 ёшдан

12 ёшгача

(23-42 кг)

2,5 мл

 

ҳар

12 соатда

2,5-5 мл

 

ҳар

12 соатда

5-10 мл

 

ҳар

12 соатда

10 мл

 

ҳар

12 соатда

 

Катталар ва 12 ёшдан ошган болаларга – одатда ҳар 12 соатда, 20 мл. Максимал доза (жуда оғир ҳолларда қўллаш учун) – ҳар 12 соатда 30 мл суспензия буюрилади.

Ўткир инфекцияларда MR Аптипримни камида 5 кун давомида ёки бемордаги симптомлар 2 кун давомида йўқ бўлгунича қабул қилиш керак. Агар 7 кундан кейин клиник яхшиланиш кузатилмаса, даволашни мувофиқлаштириш учун беморнинг ҳолатини қайта баҳолаш керак.

Pneumocystis carinii чақирган инфекцияларда – тана вазнига 120 мг/кг; препарат ҳар 6 соатда 14-21 кун давомида қабул қилинади.

Сийдик чиқариш йўлларининг инфекциялари ва ўткир отитда даволаш курси – 10 кун, шигеллёзда – 5 кунни ташкил қилади.

Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган беморлар

Креатинин клиренси минутига 30 мл дан кам бўлганида одатдаги доза буюрилади, креатинин клиренси минутига 15 дан 30 мл гача бўлганида – одатдаги дозанинг ярмини, креатинин клиренси минутига 15 мл дан ортиқ бўлганида MR Аптипримни қўллаш тавсия қилинмайди.

Ножўя таъсирлари: Меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлари: кўнгил айниши (қусиш билан ёки усиз), иштаҳани йўқолиши, эндогастрит, диарея, стоматит, қоринда оғриқ, жигарни паренхиматоз ялииғланиши ва сохта дифтерик энтероколитнинг айрим ҳоллари. Оғир даражали касалликлар, шу жумладан ОИТС бўлган кўпчилик пациентларда панкреатит ҳоллари таърифланган.

Тери ва тери ости тўқималарини бузилишлари: тошма, эшакеми, қичишиш, ёруғликка ўта юқори сезувчанлик. Жуда кам ҳолларда кўп шаклли эритема, Стивенс-Джонсон синдроми ва эпителийни токсик некрози (Лайелл синдроми).

Буйрак фаолияти ва сийдик чиқариш тизимини бузилиши: буйракни шикастланиши ва буйрак етишмовчилиги (масалан, оралиқ нефрит), кристаллурия ҳоллари таърифланган.

Қон ва лимфатик тизимини бузилишлари: лейкопения, нейтропения ва тромбоцитопения. Жуда кам ҳолларда: агранулоцитоз, мегалобласт анемия, панцитопения, эритремия.

Иммунологик тизимни бузилишлари: жуда кам ҳолларда ўта юқори сезувчанлик симптомлари. Иситма, қалтираш ва ангионевротик шиш айрим ҳолларда кузатилган.

Юрак томонидан бузилишлар: жуда кам ҳолларда аллергик миокардит.

Нафас тизими, кўкрак қафаси ва кўкс оралиғи томонидан бузилишлар: ўпка пуфакчаларини эозинофил ёки экзоген аллергик яллиғланишида ўпка тўқимасидаги инфильтратлар.

Нерв тизими томонидан бузилишлар: кам ҳолларда асептик менингит ёки сохта менингит симптомлари; жуда кам ҳолларда галлюцинациялар, бош оғриғи ва бош айланиши, уйқуни бузилиши, депрессия. Қулоқни шанғиллашининг кам ҳоллари таърифланган.

Ножўя самаралар, хусусан тошма, иситма, лейкопения, трансаминазалар кўрсаткичларини ошишини рўй бериш эҳтимоли, бошқа пациентларга нисбатан Pneumocystis carinii чақирган пневмонияни даволашда препаратни қабул қилаётган ОИТС бўлган пациентларда кескин даражада юқоридир.

MR Аптиприм қабул қилаётган диабет билан хасталанмаган пациентларда гипогликемия ҳоллари жуда кам учрайди ва одатда даволашда бир неча кундан кейин пайдо бўлади.

Алоҳида хавфи мавжуд пациентларга буйрак фаолиятини бузилиши, жигар касалликлари, етарли овқатланмайдиган ёки MR Аптипримнинг юқори дозаларини қабул қилувчи шахслар киради.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар:

  • сульфаниламидлар, триметоприм ва/ёки препаратнинг бошқа компонентларига бўлган юқори сезувчанлик;
  • глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа етишмовчилиги;
  • жигар ва буйрак фаолиятини яққол бузилишлари (креатинин клиренси минутига 15 мл дан паст);
  • қоннинг морфологик манзарасида аниқланган ўзгаришлар;
  • чала туғилган чақалоқлар, янги туғилган чақалоқлар ва ҳаётининг 3 ойлигигача бўлган болалар;
  • ҳомиладорлик ва лактация даври;
  • стрептококкли ангинани даволашда қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири: Диуретиклар, айниқса тиазидлар гуруҳига мансуб диуретиклар билан бир вақтда қўлланган MR Аптиприм, қонаш билан кечувчи тромбоцитопенияни пайдо бўлиш хавфини оширади. Антикоагулянтлар (масалан, варфарин) қабул қилаётган пациентларда протромбин вақтини узайтириши мумкин. Сульфонилмочевина ҳосилалари, антидиабетик воситаларининг таъсирини кучайтиради. Жигарда фенитоин метаболизмини тормозлайди (унинг ярим парчаланиш даврини 39% гача оширади). Қон плазмасида эркин метотрексатнинг концентрациясини ҳам ошириши мумкин (метотрексантни оқсиллар билан бўлган бирикмасидан ажралиб чиқишини оширади). Дигоксиннинг зардобдаги концентрациясини, айниқса кекса ёшдаги пациентларда ошириши мумкин, зардобда дигоксиннинг концентрациясини назорат қилиш керак. MR Аптиприм билан мажмуада қўлланганда трициклик антидепрессантларни самарадорлиги камайиши мумкин.

Буйракни кўчириб ўтказилгандан кейин MR Аптиприм ва циклоспорин қабул қилаётган беморларда креатинин миқдорини ошиши билан намоён бўлувчи буйрак фаолиятини қайтувчан бузилиши кузатилиши мумкин.

Суяк кўмигида қон яратилишини сусайтирувчи дори воситалари миелосупрессия хавфини оширади. MR Аптипримни индометацин билан бирга қўлланганда қонда сульфаметоксазолнинг концентрацияси ошиши мумкин.

Ангиотензинга-айлантирувчи фермент (ААФ) ингибиторлари билан бир вақтда қўлланганда, айниқса кекса ёшдаги пациентларда гиперкалиемия ривожланиши мумкин.

Махсус кўрсатмалар: MR Аптипримни қўлланганда хаёт учун хавфсиз тери реакциялари: Стивенс-Джонсон синдроми ва токсик эпидермал некролиз ҳоллари (жуда кам ҳолларда) таърифланган. Пациентлар белгилар ва симптомлар ҳақида огоҳлантирилган бўлишлари керак ва тери реакцияни диққат билан кузатишлари керак. Стивенс-Джонсон синдроми ёки токсик эпидермал некролизни ривожланишининг энг юқори хавфи даволашнинг биринчи хафтасида кузатилади. Стивенс-Джонсон синдроми ёки токсик эпидермал некролиз симптомлари ва белгилари (масалан, тери қопламалари ва шиллиқ қаватларда авж олиб борувчи тошма, кўпинча пуфакчалар билан кечувчи) пайдо бўлганида даволаш дарҳол тўхтатилиши керак. Стивенс-Джонсон синдроми ва токсик эпидермал некролизни ривожланишини прогнози эрта диагностика қилинишига бевосита боғлиқ бўлиб, гумон қилинаётган препаратни қабул қилишни дарҳол тўхтатишни талаб этади. Пациентда Стивенс-Джонсон синдроми ёки токсик эпидермал некролиз ривожланишда бутун умр давомида препаратни қўллаш мумкин эмас.

Жигар ёки буйрак фаолиятининг етишмовчилигида фолат кислотасининг танқислигида (масалан, кекса ёшдаги, алкоголни суистеъмол қилувчи, антиспастик дори препаратларини қабул қилувчи, шунингдек мальабсорбция синдроми билан хасталанган шахсларда), оғир даражали аллергия симптомлари бўлган шахслар, астмаси бўлган беморларда препаратни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Кекса ёшдаги пациентларда оғир даражадаги ножўя самаралар, шу жумладан, буйрак ёки жигар етишмовчилиги, тери реакциялари, суяк кўмиги фаолиятини сусайиши ва тромбопенияни юқори хавфи мавжуд бўлади.

Агар препарат юқори дозаларда 14 кундан ортиқ қўлланса, қон манзарасини мунтазам назорат қилиш керак. Қон манзарасида ўзгаришлар аниқланганида фолат кислотасини буюришни эътиборга олиш керак.

Узоқ муддатли даволаш курсларида (айниқса буйрак етишмовчилигида) сийдикни умумий таҳлили мунтазам ўтказиш ва буйрак фаолиятини назорат қилиш керак.

Кристаллурияни олдини олиш учун ажралаётган сийдик хажмини етарли миқдорда тутиб туриш керак. Сульфаниламидларнинг токсик ва аллергик асоратларининг эҳтимоли буйракнинг фильрацион фаолияти пасайганида ошади.

Тери тошмасининг биринчи белгилари ёки ҳар қандай оғир даражали ножўя реакциянинг белгилари тўсатдан пайдо бўлишида препаратни бекор қилиш керак.

Йўтал ва ҳансирашни тўсатдан пайдо бўлиши ёки кучайишида беморни такроран текшириш ва препарат билан даволашни тўхтатиш масаласини кўриб чиқиш керак.

Лаборатор текширишлар натижаларига таъсири

MR Аптиприм ишқорий Яффе пикринатини қўллаш билан креатининни аниқлаш реакциясини издан чиқариши мумкин (креатиннинг даражасини тахминан 10% га оширади).

Ҳомиладорлик ва лактация

Препаратни ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўллаш мумкин эмас, чунки дори воситаси йўлдош орқали ўтади ва кўкрак сути билан ажралади.

Препаратни ҳомиладорликда фақат, агар она учун потенциал фойда ҳомила учун бўлиши мумкин бўлган хавфдан устун бўлган ҳолларда буюриш мумкин.

Препаратни лактация даврида буюриш зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш масаласини ҳал қилиш керак.

Транспорт воситаларини ҳайдаш ва механик қурилмаларга хизмат кўрсатиш қобилиятига таъсири

Бош оғриғи, бош айланиши, уйқучанлик, галлюцинациялар каби ножўя таъсирлар пайдо бўлган ҳолларда, автомобил ҳайдашни ёки юқори тезликдаги рухий ва жисмоний реакцияларни талаб қилувчи ишларни бажаришни чегаралаш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши: Симптомлари: кўнгил айниши, қусиш, ичак санчиғи, бош айланиши, бош оғриғи, уйқучанлик, депрессия, ҳушдан кетиш, онгни чалкашиши, иситма, гематурия, кристаллурия. Доза узоқ муддат ошириб юборилганида – тромбоцитопения, лейкопения, мегалобласт анемия, сариқлик кузатилади.

Даволаш: меъдани ювиш, жадаллаштирилган диурез, сийдикнинг кислоталигини ошириш триметоприм чиқарилишини оширади, вена ичига – суткада 5-15 мг кальций фолинати (суяк кўмигига триметопримнинг таъсирини бартараф қилади), зарурати бўлганида – гемодиализ ўтказилади.

Чиқарилиш шакли: Перорал қўллаш учун суспензия, 240 мг/5 мл. 50 мл, 100 мл дан полимер флаконларда. Ҳар бир флакон қўллаш бўйича йўриқномаси ва ўлчов қошиқчаси билан бирга картон қутида жойланган.

Сақлаш шароити: Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 5оС дан 15оС ҳароратгача бўлган жойда сақлансин.

Яроқлилик муддати: 3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби: Рецепт бўйича.

MR Аптиприм суспензия 240 мг/5мл

  • Торговое название препарата: MR Аптиприм
  • Действующие вещества (МНН): сульфаметоксазола, триметоприма
  • Лекарственная форма: суспензия для перорального применения
  • Состав:
  • 100 мл суспензии содержат:
  • активные вещества: сульфаметоксазола – 4,0 г, триметоприма – 0,8 г.
  • вспомогательные вещества: метил парагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, аспартам, сахароза, кармеллоза натрия, полисорбат 80, ментол, эссенция ароматическая пищевая, вода очищенная.
  • Описание: суспензия белая или светло-кремовая суспензия с земляничным запахом.
  • Фармакотерапевтическая группа:
  • Антибактериальное синтетическое средство (сульфониламиды).
  • Код АТХ: J01EE01
Category:

Фармакологические свойства

Химиотерапевтическое комбинированное лекарственное средство, содержащее сульфаметоксазол и производное диаминпиридина – триметоприм в соотношении 5:1. Сульфаметоксазол нарушает утилизацию парааминобензойной кислоты, и следовательно, синтез дигидрофолиевой кислоты. Триметоприм ингибирует фермент, который участвует в превращении дигидрофолата в активный тетрагидрофолат. Комбинация обоих компонентов позволила получить бактерицидное действие. Бисептол активен в отношении  грамположительных бактерий: стрептококков (Streptococcus pneumoniae, S. agalactiae, S. viridans), стафилококков (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides и грамотрицательных, в том числе большинства палочек Enterobacteriaceae (виды Salmonella, Shigella, Klebsiella, Proteus mirabilis, Enterobacter, часть штаммов Escherichia coli), часть штаммов H.influenzae, Legionella spp., Yersinia enterocolitica, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, а также Pneumocystis carinii. К препарату устойчивы палочки (Mycobacteriaceae), вирусы, большинство анаэробных бактерий и грибов.

 Фармакокинетика

После приема внутрь в терапевтической дозе активные вещества быстро и почти полностью (90%) всасываются в верхнем отрезке тонкого кишечника и уже спустя 60 мин. достигают терапевтической концентрации в крови и тканях, которая сохраняется в течение 12 час. Максимальные концентрации активных веществ в плазме крови достигаются через 1-4 часа. Связь с белками плазмы составляет 66% у сульфаметоксазола и 45% у триметоприма. Препарат хорошо распределяется в организме.

Препарат проникает в молоко матери и через плацентарный барьер. Сульфаметоксазол и триметоприм метаболизируются в печени.

Период полувыведения колеблется от 10 до 12 часов.

 Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

– инфекции дыхательных путей: хронический бронхит (обострение), пневмоцистная пневмония (лечение и профилактика) у взрослых и детей;

– синусит, острый средний отит;

– инфекции желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф и паратиф, бактериальная дизентерия (шигеллезы), диарея, холера;

– инфекции мочеполовых органов: инфекции мочевыводящих путей, мягкий шанкр;

– другие бактериальные инфекции (возможно сочетание с антибиотиками): нокардиоз, бруцеллез (острый), актиномикоз, остеомиелит (острый и хронический), южноамериканский бластомикоз, токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

Способ применения и дозы

Препарат принимают перорально во время или сразу после еды с большим количеством жидкости.

Перед употреблением взболтать до получения однородной суспензии.

5 мл суспензии  содержит 200 мг сульфаметоксазола и 40 мг триметоприма.

К упаковке прилагается мерный колпачок со шкалой.

У детей обычно применяется от 24 мг до 36 мг MR Аптиприма на 1 кг массы тела в сутки.

Обычно дети:

возраст

 

доза

от 3 месяца

до 6 месяцев

(6-8 кг)

от 7 месяца

до 3 лет

(9-15 кг)

от 4 года жизни

до 6 лет

(16-22 кг)

от 7 года жизни

до 12 лет

(23-42 кг)

2,5 мл

 

каждые

12 часов

2,5-5 мл

 

каждые

12 часов

5-10 мл

 

каждые

12 часов

10 мл

 

каждые

12 часов

Взрослые и дети старше 12 лет – обычно 20 мл, каждые 12 часов. Максимальная доза (для применения в особо тяжелых случаях) – 30 мл суспензии каждые 12 часов.

При острых инфекциях  MR Аптиприм следует принимать не менее 5 дней или до тех пор, пока симптомы у больного не будут отсутствовать в течение 2 дней. Если через 7 дней лечения клинического улучшения не наступает, следует повторно оценить состояние больного для возможной коррекции лечения.

При инфекциях вызванных Pneumocystis carinii – 120 мг/кг/сутки, каждые 6 часов в течение 14-21 дней.

Курс лечения при инфекции мочевыводящих путей и остром отите – 10 дней, шигеллезах – 5 дней.

Больные с нарушением функции почек

При клиренсе креатинина > 30 мл/мин назначают обычную дозу, при клиренсе креатинина от 15 до 30 мл/мин – половину обычной дозы, а  при снижении клиренса креатинина до <15 мл/мин применять препарата не рекомендуется.

Побочные действия

Желудочно-кишечное расстройство: тошнота (с рвотой или без), отсутствие аппетита, эндогастрит, диарея, стоматит, боль в животе, редко случаи паренхиматозного воспаления печени и отдельные случаи псевдодифтерийного энтероколита.

Описаны случаи панкреатита, в большинстве у пациентов с тяжелыми болезнями, в том числе со СПИДом.

Нарушение кожи и подкожной ткани: сыпь, крапивница, зуд, сверхчувствительность к свету. Очень редко полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический некроз эпителия (синдром Лайелла).

Нарушение функционирования почек и мочевыделительной системы: описаны случаи повреждения почек и почечной недостаточности (напр. межуточный нефрит), кристаллурия.

Нарушения крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения и тромбоцитопения. Крайне редко: агранулоцитоз, мегалобластическая анемия, панцитопения, эритремия.

Нарушения иммунологической системы: крайне редко симптомы сверхчувствительности. Лихорадка, озноб и ангионевротический отек отмечены в единичных случаях.

Нарушения со стороны сердца: крайне редко аллергический миокардит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: инфильтраты в легочной ткани, как при эозинофильном или эгзогенном аллергическом воспалении легочных пузырьков. Могут вызывать кашель или сокращение дыхания.

Нарушения со стороны нервной системы: редко асептический менингит или псевдоменингитные симптомы; крайне редко галлюцинации, головная боль и головокружение, нарушения сна, депрессия. Описаны редкие случаи шума в ушах.

Вероятность возникания побочных эффектов, в частности сыпи, лихорадки, лейкопении, повышенных значений трансаминаз решительно выше у пациентов больных СПИДом, принимающих продукт при лечении пневмонии, вызванной Pneumocytis carinii, чем у других пациентов.

Случаи гипогликемии у пациентов, не страдающих диабетом, принимающих MR Аптиприм, встречаются крайне редко и обычно возникают спустя нескольких дней терапии.

К пациентам особого риска относятся лица с нарушениями функции почек, болезнями печени, недостаточно питающиеся или получающие большие дозы MR Аптиприма.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к сульфониламидам, триметоприму и/или к другим компонентам препарата;

– дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

– выраженные нарушения функции печени или почек (клиренс креатинина ниже 15 мл/мин);

– выявленные изменения в морфологической картине крови;

– недоношенные, новорожденные и дети до 3 месяцев жизни;

– беременность и период лактации;

– лечение стрептококковой ангины.

Лекарственные взаимодействия

MR Аптиприм применяемый одновременно с диуретиками, особенно из группы тиазидов, повышает возможность проявления тромбоцитопении с кровоточивостью. Может удлинять протромбиновое время у пациентов, принимающих антикоагулянты (например варфарин).

Усиливает действие антидиабетических средств, производных сульфонилмочевины.

Тормозит метаболизм фенитоина в печени (повышает его период полураспада до 39%). Может также повышать концентрацию свободного метотрексата в плазме крови (повышает высвобождение метотрексата из его соединений с белками).

Может повысить сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов, необходим мониторинг концентраций дигоксина в сыворотке.

Эффективность трициклических антидепрессантов при комбинированном приеме с MR Аптипримом может быть снижена.

У больных, получающих MR Аптиприм и циклоспорин после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся повышением уровня креатинина.

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

При совместном применении MR Аптиприма с индометацином возможно увеличение концентрации сульфаметоксазола в крови.

При одновременном применении с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), особенно у пожилых пациентов, возможно развитие гиперкалиемии.

Особые указания

При использовании MR Аптиприма были описаны (очень редкие) случаи безопасных для жизни кожных реакции: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациенты должны быть предупреждены о признаках и симптомах, и внимательно следить за кожными реакциями. Самый высокий риск возникновения синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза возможен в течение первых недель лечения. При появлении симптомов и признаков синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза (например, прогрессирующая сыпь на кожных покровах и слизистых, часто с пузырями) лечение должно быть прекращено незамедлительно. Прогноз развития синдрома Стивенса-Джонсона  и токсического эпидермального некролиза напрямую зависит от ранней диагностики и немедленного прекращения приема подозреваемого препарата. При развитии у пациента синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза, дальнейшее использование препарата противопоказанно на протяжении всей жизни.

Продукт следует применять с осторожностью у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью, дефицитом фолиевой кислоты (напр. у пожилых лиц, злоупотребляющих алкоголем, принимающих антиспастические лекарственные препараты, а также страдающих синдромом плохого всасывания), у лиц с тяжелыми симптомами аллергии, больных астмой.

У пожилых пациентов имеется обычно повышенный риск тяжелых побочных эффектов, в том числе почечной или печеночной недостаточности, кожных реакций, торможения функционирования костного мозга и тромбопении.

Если продукт применяется более 14 дней в больших дозах, необходим периодический контроль картины крови. При обнаружении изменений в картине крови следует принять во внимание назначение фолиевой кислоты.

При длительных курсах (особенно при почечной недостаточности), необходимо регулярно проводить общий анализ мочи и контролировать функцию почек.

Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек.

При первом появлении кожной сыпи или любой другой тяжелой побочной реакции препарат следует отменить.

При внезапном появлении или нарастании кашля или одышки нужно повторно обследовать больного и рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Бисептол может нарушать реакцию определения креатинина с использованием щелочного пикрината Яффе (повышает уровень креатинина приблизительно на 10%).

Беременность и лактация

Препарат не следует применять в период беременности и кормления ребенка грудью, так как средство проникает через плаценту и выделяется с молоком матери.

Назначение препарата при беременности возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Влияние на способность вождения средств транспорта и обслуживания механического оборудования

Следует ограничить выполнения работ, требующих высокой скорости психических и физических реакций и вождения автомобиля, в случае появления таких побочных действий, как: головная боль, головокружение, сонливость и галлюцинации

Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.

 Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке – тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, в/м – 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при необходимости – гемодиализ.

 Форма выпуска

Суспензия 240 мг/5 мл. По 50 мл, 100 мл флаконы полимерные. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению и мерной ложечкой помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом, в защищенном от света месте, при температуре от 5 до 15°С.

 Срок годности

3 года.

 Условия отпуска из аптек

По рецепту.