Фармакологические свойства
Ампициллин – антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Действует бактерицидно, подавляя синтез клеточной стенки микроорганизмов. Разрушается под действием пенициллиназы.
К препарату постоянно чувствительны следующие микроорганизмы: Streptococci А, В, С, F, G, Str. pneumoniae, не продуцирующие пенициллиназы; L. monocytogernes, Corynebacteriumdiphtheriae, Erysipelotrixrhusopathiae, Eikenella, N. Meningitides, Bordetellapertussis, Clostridiumspp., Propioniobacteriumacnes, Peptostreptococcusspp., Actinomycesspp., Leptospiraspp., Treponema; не постоянно чувствительны: Enterococcusfaecalis, E.Coli, Proteusmirabilis, Salmonellaspp., Vibriocholerae, H.Influenzae, N.gonorrhoeae, Fusobacteriumspp., Prevotella.
К препарату устойчивы: Staphylococcusspp., B.catarrhalis, Klebsiellaspp., Enterobacterspp., C.diversus, C.freundii, Proteusvulgaris, Providenciarettgeri, Morganellamoranii, Y.enterocolitica.,Pseudomonasspp., Acinetbacterspp., Xanthomonasspp., Flavobacteriumspp., Alcaligenesspp., Nocardiaspp., Campylobacterspp., Legionellapneumophila, Mycobacteriumspp., Bacteriodesspp., Mycoplasmaspp., Chlamydiaspp.
Фармакокинетика
После парентерального введения проникает в ткани и жидкости организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях, в желчи. Препарат проникает через плацентарный барьер, выделяется в материнское молоко. Период полувыведения примерно 1 час, при анурии он увеличивается до 12-20 часов. Основная часть выводится из организма почками, причем в моче создается очень высокая концентрация антибиотика. Препарат при повторных введениях не кумулирует, что дает возможность применять его в больших дозах и длительно.
Показания к применению
Бактериальные инфекции: бронхит, пневмония, дизентерия, сальмонеллез, длительное носительство сальмонелл, холецистит, коклюш, пиелонефрит, уретрит, эндокардит, инфекции кожи и мягких тканей, гинекологические инфекции, инфекции уха, горла, носа, одонтогенные инфекции, менингит, сепсис и другие инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами.
Способы применения и дозы
Парентерально: внутримышечно (в/м) и внутривенно (в/в) (струйно или капельно). При обоих способах введения взрослым по 250-500 мг 4-6 раз в сутки; при тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 г и более; детям в зависимости от возраста в суточной дозе: новорожденным 100 мг/кг, в возрасте до 1 года 50 мг/кг, от 1 года до 4 лет 50-75 мг/кг, старше 4 лет 50 мг/кг.
Продолжительность лечения зависит от тяжести состояния и эффективности терапии (от 5-10 дней до 2-3 недель и более).
Раствор для внутримышечного введения готовят ехtempore, добавляя к содержимому флакона 2 мл воды для инъекций или 0,5% раствор новокаина для инъекций (исключение составляют пациенты, имеющие повышенную чувствительность к новокаину). Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата (не более 2г) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида, вводят медленно.
Побочные действия
Аллергические реакции (крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко – лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; крайне редко – анафилактический шок). Возможно токсическое действие на центральную нервную систему (при применении высоких доз у больных с почечной недостаточностью), диспепсические явления (диарея, тошнота, рвота), кандидоз, кишечный дисбактериоз.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), тяжелые нарушения функции печени, грудное вскармливание (во время лечения необходимо приостановить).
Лекарственные взаимодействия
При одновременном введении с бактериостатическими антибиотиками (тетрациклином, хлорамфениколом, эритромицином и другими) наступает взаимный антагонизм. С аминогликозидными антибиотиками наблюдается синергизм в противомикробной эффективности. Совместное назначение пробеницида понижает выделение препарата с мочой и приводит к повышению его содержания в сыворотке крови, а с аллопуринолом – замедляет метаболизм препарата и увеличивает частоту появления кожной сыпи. Препарат в редких случаях ослабляет действие пероральных контрацептивов.
Особые указания
В случае возникновения аллергических реакций необходимо прекратить прием препарата и провести десенсибилизирующую терапию. При применении препарата у больных с сепсисом возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеимера). У ослабленных больных при длительном лечении возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивыми к препарату микроорганизмами (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). Этим больным целесообразно при лечении препаратом назначать витамины группы В и витамин С, при необходимости давать нистатин или леворин. При бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях, в необходимых случаях препарат применяют при одновременном назначении десенсибилизирующих средств.
Необходим систематический контроль функции почек, печени и картины крови. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью.
Препарат хранит в недоступном для детей месте и не следует его использовать после истечения срока годности.
Форма выпуска
Порошок для приготовления инъекционного раствора по 0,5 г или 1,0 г во флаконах.
Условия хранения
В сухом и защищенном от света месте, при температуре не более 25° С.
Срок годности
2 года.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
