Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Комбинированный антибактериальный препарат.
Ампициллин – антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов. Действует бактерицидно, подавляя синтез клеточной стенки бактерий. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Enterococcus spp.), неспорообразующих бактерий (в т.ч. Listeria monocytogenes); грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae. Ампициллин разрушается под действием пенициллиназы.
Оксациллин – антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов. Действует бактерицидно, подавляя синтез клеточной стенки бактерий. Устойчив к действию пенициллиназы. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных бактерий: спорообразующие палочки, Actinomyces spp. К оксациллину устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, риккетсии, вирусы, простейшие, грибы.
Сочетание ампициллина с оксациллином является рациональным, т. к. последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает, тем самым, разрушение ампициллина. Спектр действия при таком сочетании становится более широким.
Фармакокинетика
Сmax активных веществ достигается через 0,5-1 ч после в/м введения. При в/в введении в крови быстро создаются высокие концентрации, превышающие концентрации при в/м введении.
При повторных введениях активные вещества не накапливаются в организме, что дает возможность применять препарат длительно. Выводятся с мочой.
Показания к применению
- инфекции дыхательных путей (в т. ч. бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, ангина);
- заболевания желчевыводящих путей (в т. ч. холангит, холецистит);
- инфекции мочевыводящих путей и почек (в т. ч. пиелит, пиелонефрит, цистит);
- инфекции кожи и мягких тканей (в т. ч. инфицированные раны);
-ожоговая болезнь;
– профилактика послеоперационных осложнений при хирургических вмешательствах;
Способ применения и дозы
Препарат вводят внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в) (струйно или капельно).
Разовая доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 0,5-1 г, суточная доза – 2-4 г.
Новорожденным, недоношенным и детям в возрасте до 1 года препарат назначают в суточной дозе 100-200 мг/кг массы тела; от 1 до 7 лет – 100 мг/кг/сут;
от 7 до 14 лет – 50 мг/кг/сут.
При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть увеличены в 1,5-2 раза. Суточную дозу вводят в 3-4 приема с интервалом 6-8 ч. Длительность лечения от 5-7 дней до 3 недель и более.
В/в препарат применяют в течение 5-7 дней с последующим переходом (при необходимости) на в/м введение.
Технические указания
Растворы для в/м введения готовят непосредственно перед введением, добавляя к содержимому флакона 5 мл стерильной воды для инъекций.
Для в/в вливания разовую дозу препарата растворяют в 10-15 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 2-3 мин. Для в/в капельного введения взрослым разовую дозу препарата растворяют в 100-200 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5-10% раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 капель/мин. При капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10% раствор декстрозы (30-100 мл в зависимости от возраста).
Побочные действия
Возможны аллергические реакции, проявляющиеся в виде кожной сыпи, крапивницы, отека Квинке, ринита, конъюнктивита; лихорадки, артралгии, эозинофилии и др., в редких случаях – развитие анафилактического шока.
При возникновении аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и провести десенсибилизирующую терапию.
При появлении признаков анафилактического шока должны быть приняты срочные меры для выведения больного из этого состояния: введение эпинефрина, глюкокортикостероидов (гидрокортизон или преднизолон) и антигистаминных средств, при необходимости проводят искусственную вентиляцию легких. Также встречаются: суперинфекция, дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, псевдомембранозный энтероколит, лейкопения, нейтропения, анемия. При внутривенном введении возможно развитие флебитов и перифлебитов, при внутримышечном – болезненность на месте инъекции.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим антибиотикам из группы пенициллинов.
Лекарственные взаимодействия
Наблюдается синергизм антибактериального действия при комбинации препарата с бактерицидными антибиотиками – аминогликозидами, цефалоспоринами, ванкомицином, рифампицином.
Особые указания
При возникновении аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и провести десенсибилизирующую терапию.
При развитии анафилактического шока показано введение эпинефрина, ГКС (гидрокортизон или преднизолон), бронхолитиков, блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов; при необходимости проводят ИВЛ.
Беременность и лактация
При беременности применение препарата возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Препарат в небольших количествах выделяется с грудным молоком, в связи с этим лечение в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Использование в педиатрии
С осторожностью следует назначать препарат детям, родившимся у матерей с повышенной чувствительностью к пенициллинам. В таких случаях при необходимости назначения препарата и наличии сопутствующих заболеваний (бронхиальная астма, сенная лихорадка и другие аллергические заболевания) показано одновременное применение десенсибилизирующих препаратов.
Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов; тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи); в очень высоких дозах пенициллины могут вызвать церебральные (эпилептические) судороги. Анафилактический шок встречается редко.
Лечение: симптоматическая терапия; поддержание водно-электролитного баланса; для купирования судорог, связанных с передозировкой, применяют диазепам, оказывающий седативное действие. Выводится с помощью гемодиализа.
Форма выпуска
По 0,5 г во флаконах стеклянных импортных.
10 или 50 флаконов вместе с инструкциями по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности
2 года.
Условия отпуска
По рецепту.
