MЕРKitanal gel

  • Trade name of the preparation: MERKitanal
  • Active ingredient (INN): ketoprofen
  • Dosage form: gel for external use
  • Composition:
  • active substance: ketoprofen – 0.375 g;
  • excipients: carbomer – 0.30 g, trolamine – 0.555 g, lavender essential oil – 0.0042 g, ethyl alcohol 96% – 4.275 g, purified water – up to 15 g.
  • Description: homogeneous transparent gel with the smell of lavender and ethanol.
  • Pharmacotherapeutic group: Nonsteroidal anti-inflammatory drugs.
  • ATX Code: M01AE03
Category:

Pharmacological properties

NSAIDs, a derivative of propionic acid. It has analgesic, anti-inflammatory and antipyretic effects. The mechanism of action is associated with inhibition of prostaglandin synthesis at the level of cyclooxygenase. In addition, ketoprofen inhibits lipoxygenase, has anti-bradykinin activity, stabilizes lysosomal membranes, and inhibits the release of enzymes involved in the inflammatory process.

Ketoprofen does not adversely affect articular cartilage.

Pharmacokinetics

When applied topically, ketoprofen is absorbed slowly and practically does not accumulate in the body. Bioavailability is 5%. Ketoprofen penetrates well into the subcutaneous tissue, ligaments and muscles, synovial fluid and reaches therapeutic concentrations there. The concentration of the drug in blood plasma is extremely low. Ketoprofen is metabolized in the liver to form conjugates, which are mainly excreted in the urine.

Ketoprofen metabolism does not depend on age, the presence of severe renal failure or cirrhosis.

Indications for use

Symptomatic therapy of painful and inflammatory processes of various origins, including:

  • Rheumatoid arthritis and periarthritis;
  • Ankylosing spondylitis (Bekhterev dicease);
  • Psoriatic arthritis;
  • Reactive arthritis (Reuters syndrome);
  • Osteoarthrosis of various localization;
  • Tendinitis, bursitis;
  • Myalgia;
  • Neuralgia;
  • Sciatica;
  • Injuries of the musculoskeletal system (including sports), bruises of muscles and ligaments and tendons of muscles.

Dosage and administration

A small amount of gel (3-5 cm) is applied in a thin layer on the skin over the lesion 1-2 times / day, gently rubbing into the skin. The dose depends on the area of ​​the lesion, 5 cm of the gel corresponds to 100 mg of ketoprofen, 10 cm of the gel corresponds to 200 mg of ketoprofen.

The gel can be used in combination with other dosage forms (capsules, tablets, suppositories). The total maximum daily dose, regardless of dosage form, should not exceed 200 mg.

The duration of treatment without consulting a doctor is not more than 14 days.

The use of occlusive dressings is not recommended.

Side effects

Dermatological reactions: in 3% of cases, erythema, pruritus, mild transient dermatitis; rarely – photosensitivity. One case of severe contact dermatitis due to poor hygiene and sun exposure and 1 case of severe generalized dermatitis are described.

From the respiratory system: very rarely – asthmatic attacks (as an option for an allergic reaction).

From the urinary system: one case of impaired renal function in a patient with chronic renal failure after application of the gel has been described; in isolated cases, interstitial nephritis.

Contraindications

  • A history of bronchospasm, urticaria, and rhinitis caused by NSAIDs and salicylates.
  • Violation of the integrity of the skin (eczema, weeping dermatitis, open or infected wound);
  • III trimester of pregnancy;
  • Lactation period;
  • Children’s age up to 12 years;
  • Hypersensitivity to ketoprofen or other components of the drug, acetylsalicylic acid or other NSAIDs;

With caution: the drug should be prescribed in case of impaired liver and / or kidney function, erosive and ulcerative lesions of the gastrointestinal tract, blood diseases, bronchial asthma, chronic heart failure.

Use in the I and II trimesters is possible in cases where the expected benefit of therapy for the mother outweighs the potential risk to the fetus.

Drug interactions

Since the concentration of the drug in plasma is extremely low, manifestations of symptoms of interaction with other drugs (similar to symptoms with systemic use) are possible only with frequent and prolonged use.

The simultaneous use of other dosage forms (ointments, gels) containing ketoprofen or other NSAIDs is not recommended.

The simultaneous administration of acetylsalicylic acid reduces the degree of binding of ketoprofen to plasma proteins.

Ketoprofen reduces the excretion of methotrexate and contributes to an increase in its toxicity.

Interactions with other drugs and the effect on their elimination are not significant. When prescribing the drug to patients receiving coumarins, medical monitoring is recommended.

Special instructions

When applying the gel, avoid getting the drug on the mucous membranes of the eye and the skin around the eyes.

If side effects occur, discontinue use of the drug.

The total daily dose, regardless of dosage form, should not exceed 200 mg. During therapy and for 2 weeks after discontinuation of therapy, direct sunlight and ultraviolet radiation should be avoided. After applying the gel, wash your hands thoroughly.

If skin irritation occurs, therapy should be temporarily discontinued. With severe irritation, continued therapy is not recommended.

The drug should be stored out of the reach of children and not used after the expiration date.

Overdose

Symptoms: an overdose of ketoprofen in dosage forms for external use is not registered. Skin reactions are possible – irritation, erythema, itching.

Treatment: drug withdrawal; when applying the gel, thoroughly rinse the skin with running water. If necessary, carry out symptomatic therapy.

Release form

Gel for external use 2.5% for 15 g, 25 g, 30 g and 50 g in tubes. Tubes, along with instructions for use, are placed in a cardboard case.

Storage conditions

Store in a dry, dark place at a temperature of no higher than 25°C.

Shelf life

3 years.

Pharmacy sales terms

Without recipe.

MЕРКитанал гель

  • Препаратнинг савдо номи: MЕРКитанал
  • Таъсир этувчи модда (ХПН): кетопрофен
  • Дори шакли: сиртга қўллаш учун гель
  • Таркиби:
  • фаол модда: кетопрофен – 0,375 г;
  • ёрдамчи моддалар: карбомер – 0,30 г, троламин – 0,555 г, лаванданинг эфирли мойи – 0,0042 г, 96% этил спирти – 4,275 г, тозаланган сув – 15 г гача.
  • Таърифи: лаванда ва этанол ҳидли, бир хил массали гель.
  • Фармокотерапевтик гуруҳи: Ностероид яллиғланишга қарши воситалар.
  • АТХ коди: М01АЕ03
Category:

Фармокологик ҳусусиятлари: Ностероид яллиғланишга қарши восита (НЯҚВ), пропион кислотасининг ҳосиласи. Оғриқни қолдирувчи, яллиғланишга қарши ва иситмани туширувчи таъсир кўрсатади. Таъсир механизми циклооксигеназа даражасида простагландинлар синтезини ингибиция қилиши  билан боғлиқ. Бундан ташқари, кетопрофен липооксигеназани ингибиция қилади, брадикининга қарши фаоллика эга, лизосомал мембраналарни барқарорлаштиради, яллиғланиш жараёнида иштирок этадиган ферментларни ажралиб чиқишига тўсқинлик қилади. Кетопрофен бўғим тоғайлари холатига салбий таъсир кўрсатмайди.

Фармококинетикаси:  Маҳаллий қўлланганда кетопрофен секин сўрилади ва организмда деярли тўпланмайди. Биокираолишлиги 5% ни ташкил қилади. Кетопрофен тери ости қаватига, боғлам ва мушакларга, синовиал суюклигига яхши киради ва у ерда терапевтик концентрацияга эришади. Препаратнинг қон плазмасидаги концентрацияси жуда паст. Кетопрофен жигарда коньюгатларни ҳосил қилиб, метаболизмга учрайди, улар асосан сийдик билан чиқарилади. Кетопрофеннинг метаболизми ёшга, оғир буйрак етишмовчилигига ёки жигар циррозига боғлик эмас.

Қўлланилиши:

Турли генезли оғриқли ва яллиғланиш жараёнларини, шу жумладан:

  • Ревматоид артрит ва периартрит;
  • Анкилозловчи спондилит (Бехтерев касаллиги);
  • Псориатик артрит;
  • Реактив артрит (Рейтер синдроми);
  • Турли локализацияли остеоартрит;
  • Тендинит, бурсит;
  • Миалгиялар;
  • Невралгиялар;
  • Радикулит;
  • Таянч-харакат аппаратининг жароҳатлари (шу жумладан спортдаги), мушакларни ва бўғимларни ва мушакларнинг пайларини лат ейишини симптоматик даволаш учун қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари: Гелнинг оз миқдорини (3-5 см) юпқа қилиб, терига шикастланиш ўчоғига суткада 1-2 марта, оҳиста ишқалаб суртилади. Доза шикастланиш майдонига боғлиқ 5 см гель 100 мг кетопрофенга мос келади, 10 см гель 200 мг кетопрофенга мос келади.Гелни бошқа дори шакллари (капсулалар, таблеткалар, шамчалар) билан мажмуада қўллаш мумкин. Умумий максимал суткалик доза, дори шаклидан қатъий назар 200 мгдан ошмаслиги керак. Шифокорнинг маслаҳатисиз даволаниш давомийлиги – 14 кундан ошмаслиги лозим. Окклюзион боғловларни қўллаш тавсия этилмайди.

Ножўя таъсирлари:

  • Дермотологик реакциялар: 3% ҳолатларда – эритема, қичишиш, кучсиз намоён бўлувчи транзитор дерматит; кам холларда – фотосенсибилизация кузатилади. Ёмон гигиеник шароитлар ва қуёш нурининг таъсири оқибатидаги оғир контакт дерматитнинг битта ҳолати ва оғир тарқоқ дерматитнинг 1 ҳолати тарифланган.
  • Нафас тизими томонидан: жуда кам ҳолларда – астматик хуружлар (аллергик реакциянинг варианти каби) кузатилади.
  • Сийдик – чиқариш тизими томонидан: гелни сурункали буйрак етишмовчилиги бўлган пациентга қўлланганидан кейин буйрак функциясини ёмонлашишининг бир ҳолати таърифланган; якка ҳолларда – интерстициаль нефрит кузатилиши мумкин.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар:

  • Анамнезида НЯҚВ ва салицилатларни қабул қилиш оқибатида келиб чиққан бронхоспазмга, эшакемига ва ринитга кўрсатмалар;
  • Тери қопламаларининг бутунлигини бузилиши (экзема, хўлланувчи дерматит, очиқ ёки инфекцияланган жароҳат);
  • Ҳомиладорликнинг III уч ойлиги;
  • Лактация даври;
  • 12 ёшгача бўлган болалар;
  • Кетопрофенга ёки препаратнинг бошқа компонентларига, ацетилсалицил кислотасига ёки бошқа НЯҚВ га юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

Препаратни жигар ваёки буйрак функциясини бузилишларида, меъда-ичак йўлларининг эрозив-ярали шикастланишларида, қон касалликларида, брохиал астмада, сурункали юрак етишмовчилигида эҳтиёткорлик билан буюриш лозим. Ҳомиладорликнинг I ва II уч ойликларида она учун даволашдан кутиладиган файда, ҳомила учун бўлган потенциал хавфдан устун бўлган ҳоллардагина қўллаш мумкин.

Дориларнинг ўзаро таъсири:

  • Препаратнинг плазмадаги концентрацияси жуда паст бўлганлиги туфайли, бошқа препаратлар билан ўзаро таъсирининг белгиларини (тизимли қўллашдаги белгиларга ўхшаш) намоён бўлиши фақат тез-тез ва узоқ-вақт қўлланганда бўлиши мумкин.
  • Кетопрофен ёки бошқа НЯҚВ сақлаган бошқа дори шаклларини (суртмалар, гелларни) бир вақтда қўллаш тавсия қилинмайди.
  • Ацетилсалицил кислотаси билан бир вақтда қабул қилиш кетопрофенни қон плазмасининг оқсиллари билан боғланиш даражасини камайтиради.
  • Кетопрофен метотрексатни чиқарилишини камайтиради ва уни заҳарлилигини ошишига олиб келади.
  • Бошқа дори препаратлари билан ўзаро таъсири ва уларни чиқарилишига таъсири аҳамиятли эмас. Кумаринларни қабул қилаётган  пациентларга препарат буюрилганида тиббий назорат тавсия этилади.

Махсус кўрсатмалар

  • Гелни қўллаганда препаратни кўзнинг шиллиқ қаватига ва кўз атрофидага терига тушишидан сақланиши лозим.
  • Ножўя самаралар пайдо бўлганида препаратни қўллашни тўхтатиш лозим. Суткалик умумий доза дори шаклидан қатъий назар, 200 мг дан ошмаслиги лозим. Даволаш вақтида ва даволаниш тўхтатилгандан кейин 2 ҳафта давомида тўғри қуёш нурларидан ва ультрабинафша нурланишидан сақланиш лозим. Гелни суртилгандан кейин қўлларни яхшилаб ювиш керак.
  • Терини таъсирланиши пайдо бўлганида даволанишни вақтинча тўхташиш лозим. Яққол таъсирланишда даволашни давом эттириш тавсия қилинмайди.
  • Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши:

  • Симптомлари: кетопрофеннинг сиртга қўллаш учун дори шакллари қўлланганда дозани ошириб юборилиши қайд этилмаган. Тери реакциялари – таъсирланиши, эритема, қичишиш кузатилиши мумкин.
  • Даволаш: препаратни бекор қилиш, гелни қўллаганда терини оқар сув билан яхшилаб ювиш лозим. Зарурат бўлганида симптоматик даволаш ўтказилади.

Чиқарилиш шакли: 2,5% сиртга қўллаш учун гель, 15 г, 25 г, 30 г ва 50 г дан тубаларда. Тубалар қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картонли пеналга жойланган.

Сақлаш шароити: Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати: 3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби: Рецептсиз.

MЕРКитанал гель

  • Торговое название препарата: MЕРKитанал
  • Действующее вещество (МНН): кетопрофен
  • Лекарственная форма: гель для наружного применения
  • Состав:
  • активное вещество: кетопрофен – 0,375 г;
  • вспомогательные вещества: карбомер – 0,30 г, троламин – 0,555 г, эфирное масло лаванды – 0,0042 г, спирт этиловый 96% – 4,275 г, вода очищенная – до 15 г.
  • Описание: однородный прозрачный гель с запахом лаванды и этанола.
  • Фармакотерапевтическая группа: Нестероидные противовоспалительные средства.
  • Код АТХ: М01АЕ03
Category:

Фармакологические свойства

НПВС, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов на уровне циклооксигеназы. Кроме того, кетопрофен ингибирует липооксигеназу, обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, препятствует высвобождению ферментов, участвующих в воспалительном процессе.

Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.

Фармакокинетика

При местном применении кетопрофен всасывается медленно и практически не кумулирует в организме. Биодоступность составляет 5%. Кетопрофен хорошо проникает в подкожную клетчатку, связки и мышцы, синовиальную жидкость и достигает там терапевтических концентраций. Концентрация препарата в плазме крови крайне низкая. Кетопрофен метаболизуруется в печени с образованием конъюгатов, которые в основном выводятся с мочой.

Метаболизм кетопрофена не зависит от возраста, наличия тяжелой почечной недостаточности или цирроза печени.

 Показания к применению

Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессов различного генеза, в т.ч:

  • Ревматоидного артрита и периартрита;
  • Анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева);
  • Псориатического артрита;
  • Реактивного артрита (синдром Рейтера);
  • Остеоартроза различной локализации;
  • Тендинита, бурсита;
  • Миалгии;
  • Невралгии;
  • Радикулита;
  • Травм опорно-двигательного аппарата (в.т.ч. спортивных), ушибов мышц и связок и сухожилий мышц.

 Способ применения и дозы

Небольшое количество геля (3-5 см) наносят тонким слоем на кожу над очагом поражения 1-2 раз/сут, осторожно втирая в кожу. Доза зависит от площади поражения, 5 см геля соответствует 100 мг кетопрофена, 10 см геля соответствует 200 мг кетопрофена.

Гель можно применять в комбинации с другими лекарственными формами (капсулы, таблетки, суппозитории). Общая максимальная суточная доза, независимо от лекарственной формы, не должна превышать 200 мг.

Продолжительность лечения без консультации врача- не более 14 дней.

Применение окклюзионных повязок не рекомендуется.

 Побочные действия

Дерматологические реакции: в 3% случаев эритема, зуд, слабовыраженный транзиторный дерматит; редко – фотосенсибилизация. Описан один случай тяжелого контактного дерматита вследствие плохой гигиены и солнечного воздействия и 1 случай тяжелого генерализованного дерматита.

Со стороны дыхательной системы: очень редко – астматические приступы (как вариант аллергической реакции).

Со стороны мочевыделительной системы: описан один случай ухудшения функции почек у пациента с хронической почечной недостаточностью после применения геля; в единичных случаях- интерстициальный нефрит.

Противопоказания

  • Указания в анамнезе на бронхоспазм, крапивницу и ринит, вызванные приемом НПВС и салицилатов.
  • Нарушение целостности кожных покровов (экзема, мокнущий дерматит, открытая или инфицированная рана);
  • III триместр беременности;
  • Период лактации;
  • Детский возраст до 12 лет;
  • Повышенная чувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС;

С осторожностью: следует назначать препарат при нарушении функции печени и/или почек, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, заболеваниях крови, бронхиальной астме, хронической сердечной недостаточности.

Применение в I и II триместрах возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лекарственные взаимодействия

Поскольку концентрация препарата в плазме крайне низкая, проявления симптомов взаимодействия с другими препаратами (аналогичные симптомам при системном применении) возможны только при частом и длительном применении.

Не рекомендуется одновременное применение других лекарственных форм (мази, гели), содержащих кетопрофен или другие НПВС.

Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты уменьшает степень связывания кетопрофена с белками плазмы крови.

Кетопрофен снижает выведение метотрексата и способствует увеличению его токсичности.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами и влияние на их выведение не являются значимыми. При назначении препарата пациентам, получающим кумарины, рекомендуется медицинский контроль.

 Особые указания

При применении геля следует избегать попадания препарата на слизистые оболочки глаза и кожу вокруг глаз.

При появлении побочных эффектов следует прекратить применение препарата.

Суммарная суточная доза, независимо от лекарственной формы, не должна превышать 200 мг. Во время терапии и в течение 2 недель после прекращения терапии следует избегать прямого солнечного света и ультрафиолетового облучения. После нанесения геля следует тщательно вымыть руки.

При появлении раздражения кожи следует временно прекратить терапию. При выраженном раздражении продолжать терапию не рекомендуется.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.

 Передозировка

Симптомы: передозировка кетопрофена в лекарственных формах для наружного применения не зарегистрирована. Возможны кожные реакции – раздражение, эритема, зуд.

Лечение: отмена препарата, при применении геля следует тщательно промыть кожу проточной водой. При необходимости проводят симптоматическую терапию.

 Форма выпуска

Гель для наружного применения 2,5% по 15 г, 25 г, 30 г и 50 г  в тубах. Тубы вместе с инструкцией по применению помещают в пенал из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте,  при температуре не выше 25°С.

Срок годности

3 года.

 Условия отпуска из аптек

Без рецепта.