MЕРАзимакс

  • Торговое название препарата: MЕРАзимакс
  • Действующее вещество (МНН): азитромицин
  • Лекарственная форма: капсулы
  • Состав:
  • каждая капсула содержит:
  • активное вещество:
  • дигидрат азитромицина — 262,0 мг или  524,11 мг
  • эквивалентного азитромицину (USP 26) — 250 мг, 500 мг
  • вспомогательные вещества:
  • Крахмал картофельный (Eur.Ph) — 10,3 мг
  • Стеарат магния (Eur.Ph) — 2,7 мг            39,38 мг
  • Гидроксипропилцеллюлоза — 12,6 мг
  • Описание:
  • Для дозировки 500 мг: капсулы твердые желатиновые № 0 цилиндрической формы с полусферическими концами. Цвет корпуса капсул №0  – зеленый, крышечка- зеленная. Содержимое капсул порошок с различным размером частиц белого цвета.
  • Для дозировки 250 мг: капсулы твердые желатиновые № 1 цилиндрической формы с полусферическими концами,  белого цвета. Содержимое капсул порошок с различным размером частиц белого цвета. Цвет капсул №1 –зеленый, крышечка- зеленная.
  • Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик (группа макролидов).
  • Код АТХ: J01FA10
Категория:

Фармакологические свойства

Антибиотик широкого спектра действия. Является первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

К препарату чувствительны грамположительные кокки; Streptococcus pneumoniae, St.pyogenes, St.agalactiae, стрептококки групп C, F и G, St.viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательные бактерии; Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumonila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginatis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.

Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика

Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью к кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация (Сmax) азитромицина в плазме крови достигает через 2,5-2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.

Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-15 раз выше, чем плазме крови) и длительный период полувыведения (Т1/2) обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (Vd) – 31,1 л/кг и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Препарат метаболизируется в печени путем деметилирования.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: Т1/2 составляет 14-20 ч, в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 час – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Выводится, в основном, в неизмененном виде – 50% через кишечник, 6% — почками.

 Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

  • инфекций нижних дыхательных путей – бактериальные и типичные пневмонии, бронхит;
  • инфекций верхних дыхательных путей и ЛОР-органов – ангина, синусит, тонзиллит, средний отит;
  • инфекций урогенитального тракта – неосложненный уретрит, и/или цервицит, цервиковагинит и сальпингит;
  • инфекций кожи и мягких тканей – фолликулит, фурункулы, карбункулы, угревая сыпь (Acne vulgaris) импетиго, пиодермия, инфицированные язвы, инфицированный дерматит, целлюлит и рожа;
  • болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans);
  • заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

 Способ применения и дозы

Препарат принимают за 1 час до еды или через 2 часа после еды, 1 раз/сут.

Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей – назначают по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза – 1,5 г).

При болезни Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают по 1 г в 1-день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-дни (курсовая доза – 3 г).

При неосложненном уретрите и/или  цервиците назначают однократно 1 г.

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori назначают по 1 г в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.

Детям назначают препарат в дозах из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней. Курсовая доза – 30 мг/кг массы тела.

При лечении erythema migrans детям назначают в дозе 20 мг/кг массы тела в 1-день и по 10 мг/кг – со 2-го по 5 дни.

 Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: возможны – тошнота, рвота, метеоризм, боли в животе, мелена, холестатическая желтуха, у детей запоры, гастрит, кандидоз слизистой оболочки полости рта, отсутствие аппетита; транзиторное повышение активности печеночных ферментов;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость, гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна.

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидомикоз, нефрит.

Аллергические реакции:  сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Прочие: гипергликемия, артралгия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов, тяжелые нарушения функции печени и почек, детский возраст до 12 лет и массой тела менее 45 кг (для капсул 500 мг) и детский возраст до 3 лет (для капсул), период беременности и лактации.

Лекарственные взаимодействия

Одновременный прием антацидов и блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов не изменяют всасывание препарата, но уменьшают Сmax в крови на 30 %.

При одновременном применении препарат не влияет на концентрацию карбамазепина, диданозина, рифабутина и метилпреднизолона в крови.

При совместном приеме терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывают аритмию и удлинению QT интервала.

При одновременном применении с алкалоидами спорыньи нельзя исключить риск развития эрготизма.

При одновременном применении с варфарином описаны случаи усиления эффектов последнего.

При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с азитромицином  возможно значительное повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.

При одновременном применении с циклоспорином рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови.

При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении.

При одновременном применении нарушается метаболизм циклоспорина, что повышает риск развития побочных и токсических реакций, вызываемых циклоспорином.

 Особые указания

В случае пропуска приема одной дозы препарата — пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 часа.

Также как и при проведении любой антибиотикотерапии, при лечении азитромицином, возможно присоединение суперинфекции (в т.ч. грибковой).

Антациды, этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина, поэтому рекомендуют соблюдать перерыв по меньшей мере в 2 часа между приемом азитромицина и вышеуказанных лекарственных средств.

В случае необходимости применения препарата при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения азитромицина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечение срока годности.

Передозировка

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: промывания желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.

Форма выпуска

Капсулы по 250 мг и 500 мг в контурно-ячейковой упаковке.

Условия хранения

В сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 25оС.

 Срок годности

2 года.

 Условия отпуска из аптек

По рецепту.